Antikolinerge läkemedel

Antikolinergika är en bred klass av läkemedel som används för att behandla en mängd olika medicinska tillstånd som påverkar sammandragningen och avspänningen av musklerna.
De inkluderar läkemedel som används för att behandla överaktiv blåsan, Parkinsons sjukdom, diarré, kräkningar, astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL), muskelspasmer, irritabel tarmsyndrom (IBS) och andra tillstånd som involverar ofrivillig muskelrörelse.

Hur drogerna fungerar

Acetylcholin är ett ämne som produceras av kroppen som fungerar som en neurotransmittor. Det verkar på nervceller att leverera kemiska budskap till hjärnan. Genom att göra det kan acetylkolin reglera vissa biologiska funktioner antingen genom att påskynda dem eller sakta ner dem.
Dessa inkluderar skelettmuskler som är involverade i rörelse och släta muskler som finns i hjärtat, magen, tarmarna, urinvägarna och lungorna. De celler som är involverade i sammandragningen av dessa muskler har nervreceptorer. De som är receptiva mot acetylkolin anses kolinerga.
När man står inför onormal muskelfunktion finns det läkemedel som kan blockera acetylkolin genom att binda till de kolinerga receptorerna. Utan medel för att leverera de kemiska meddelandena kan sammandragningarna stoppas och symptomen lättas.
Vi hänvisar till detta som antikolinerg effekt.

Antikolinerge bieffekter

Förutom muskelkontraktioner reglerar vissa typer av acetylkolin minne, inlärning och känslor. Eftersom antikolinerga läkemedel inte är specifika för de typer av receptor som de blockerar kan de utlösa en rad biverkningar som påverkar både kropp och själ.
Dessa inkluderar:

Torr mun på grund av inhibering av spytkörtlarna
Sår hals på grund av minskad slemproduktion
Frånvaro av svettning
Ökad kroppstemperatur
Ljuskänslighet på grund av långsam pupilutvidgning
Suddig syn eller dubbel vision
Ökad hjärtfrekvens för att kompensera för förändringar i vaskulär funktion
Dålig samordning på grund av förändrad muskelkontroll
Urininkontinens vid sömn
Tarmläckage
Förvirring
Minnesproblem
Brist på sammanhang
Oförmåga att koncentrera sig
Tendens att bli skrynkligt enkelt
hallucinationer
Demens

Fördelar med antikolinerge effekten

Ett antal droger uppnår sina terapeutiska mål på grund av antikolinerg effekten. Genom att sänka tarmrörelsen kan en person exempelvis finna lättnad från diarré. På samma sätt kan andningsbegränsningen associerad med astma och COPD förbättras när de kolinerga receptorerna i lungorna blockeras.
Antispasmodik är en klass av läkemedel där den antikolinerga effekten anses vara fördelaktig. Medan biverkningar är vanliga betyder kortvarig användning i kombination med låg dos vanligen att symptomen är hanterbara.
Antispasmodiska läkemedel med antikolinerg effekt innefattar:

Bentyl (dicyklomin)
Buskopan (hyoscinbutylbromid)
Levsin (hyoscyamin)
Lomotil (atropin / difenoxylat)
Enablex (darifenacin)
Pamin (metylskopalamin)
Spiriva (tiotropiumbromid)
Symmetrel (amantadin)
Vesicare (solifenacin)

Oavsiktliga antikolinerga effekter

Å andra sidan finns det läkemedel som har en oavsiktlig antikolinerg effekt. De inkluderar vissa antidepressiva medel och antipsykotika som ökar eller minskar dopamin och serotonin-neurotransmittorer för att förändra människans humör. I vissa fall kan läkemedlen blockera acetylkolin och leda till antikolinerga biverkningar.
Utmaningen är givetvis att antidepressiva medel och antipsykotika ofta är ordinerade på lång sikt, vilket gör hanteringen av symtomen allt svårare.
Antidepressiva medel och antipsykotika med antikolinerga effekter innefattar:

Elavil (amitriptylin)
Norpramin (desipramin)
Tofranil (imipramin)
Pamelor (nortriptylin)
Paxil (paroxetin)
Torazin (klorpromazin)
Clozaril (clozapin)
Zyprexa (olanzapin)
Mellaril (tioridazin)

Mellan dessa båda extremiteter finns det tillfällen då lågdos antidepressiva medel kan användas för att behandla kronisk smärta och IBS. En liknande effekt uppnås med vissa lågdos antipsykotika och Parkinsons sjukdom.
Genom att väga för och nackdelar med antikolinerg effekten kan läkare hitta rätt läkemedel och dosering för att leverera behandling utan belastning av biverkningar.

Ett ord från Verywell

Om du upplever oacceptabla biverkningar på grund av anticholinerga effekter av ett läkemedel, tala med din läkare. Beroende på ditt tillstånd kan läkaren minska dosen eller hitta lämplig substitution.
Du ska dock inte avbryta något läkemedel utan att först tala med din läkare. Om du gör det kan det ibland orsaka illamående (särskilt med vissa antidepressiva medel) om inte behandlingen gradvis avsmalnas.