Olika generationer av cephalosporinmedicinering

Cefalosporiner är en av de mest föreskrivna klasserna av mediciner i världen. Risken är att du har stött på dessa antibiotika även om du inte känner till namnet. Till exempel används Keflex (cefalexin) för att behandla hudinfektioner. Dessutom används Rocephin (ceftriaxon) för att behandla lunginflammation.
Det finns fem generationer av cefalosporiner.

Vad är cefalosporiner?

Cefalosporiner upptäcktes först i avloppsvatten utanför Sardiniens kust år 1945. År 1964 föreskrevs det första cefalosporinet.
Cefalosporiner är strukturellt liknande andra antibiotika. Liksom penicilliner har cefalosporiner en beta-laktamring fäst vid en dihyrdotiazolring. Hängande av denna dihyrdotiazolring är olika sidokedjor, vars komposition ger olika cefalosporiner med olika farmakologi och antimikrobiell aktivitet.
Cefalosporiner har tre olika verkningsmekanismer:

Bindning till specifika penicillinbindande proteiner.
Inhibering av cellväggsyntes.
Aktivering av autolytiska (självförstörande) enzymer i bakteriecellväggen

Cefalosporiner är uppdelade i fem generationer. Emellertid är olika cephalosporiner i samma generation ibland kemiskt orelaterade och har olika aktivitetsspektra (tänk cephamyciner).
En generalisering som lärs till många vårdpersonal är att med efterföljande generationer av cefalosporiner minskar gram-positiv täckning medan gramnegativ täckning ökar.
En till 3 procent av alla människor är allergiska mot cefalosporiner. I verkligheten är dock detta nummer troligen högre eftersom människor med penicillinallergier ofta inte är ordinerade cefalosporiner.

Första generationen cefalosporiner

Första generationen cefalosporiner kommer i orala och intravenösa former. De är aktiva mot Viridans streptokocker, grupp A hemolytiska streptokocker, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella och Proteus-bakterier. Liksom alla andra cefalosporiner arbetar första generationens cefalosporiner inte med enterokocker.
Exempel på första generationens cefalosporiner innefattar följande:

Cephalexin (keflex)
cefradin
cefadroxil
Cefazolin (intravenös och intramuskulär)

Generellt kan första generationens cefalosporiner användas för att bekämpa hud och andra mjukvävnadsinfektioner, infektioner i luftvägarna och urinvägsinfektioner. Intravenösa första generationens cefalosporiner kan användas som profylax efter rena kirurgiska ingrepp. Av speciell anmärkning har prevalensen av MRSA minskat effekten av första generationens cefalosporiner som ett medel för profylax och behandling.

Andra generationens cefalosporiner

Generellt är andra generationens cefalosporiner mer aktiva mot gram-negativa organismer, vilket gör dem mer användbara i många kliniska situationer.
Till exempel är andra generationens cefalosporiner aktiva mot stammar av Proteus och Klebsiella. Andra generationen cefalosporiner bekämpar också H. influensa-en orsak till lunginflammation, sepsis och meningit. Ändå är första generationens cefalosporiner i allmänhet fortfarande bättre vid behandling av gram-positiva infektioner.
Exempel på andra generationens cefalosporiner innefattar följande:

Cefoxitin (cephamycin)
Cefotetan (cephamycin)
Cefuroxim (oral och intravenös)
cefprozil

Andra generationen cefalosporiner behandlar följande:

Bihåleinflammation
Otitis media (öroninfektion)
Blandade anaeroba infektioner inklusive peritonit och divertikulit
Profylax efter kolorektal kirurgi

Andra generationens cefalosporiner har ingen aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.

Tredje generationen cefalosporiner

En stor fördel med tredje och fjärde generationens antibiotika är en avsevärt ökad täckning mot gram-negativa bakterier. Vidare är tredje generationens cephalosporin ceftazidim aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, en bakterie som kan orsaka hudinfektioner hos personer med normala immunsystem (tänk efter exponering för ett underklorat bubbelbad eller pool) samt lunginflammation, blodinfektioner och sålunda framåt hos dem med försvagade immunförsvar (tänk efter kirurgiska och sjukhuspassade patienter).
Det finns flera tredje generationens cefalosporiner. Att diskutera dem alla skulle vara utanför ramen för denna artikel. Låt oss istället fokusera på ceftriaxon (Rocephin) som har många användningsområden, inklusive:

Lägre luftvägsinfektioner
Hud- och mjukvävnadsinfektioner
Okomplicerad gonorré
Urinvägsinfektion
Otitis media
Pelvic inflammatorisk sjukdom
Kirurgisk profylax
Bakteriepseptikemi (blodinfektion)
Hjärnhinneinflammation
Beninfektioner
Gemensamma infektioner
Intra-abdominala infektioner

Fjärde generationen cefalosporin

Cefepime är den enda tillgängliga (FDA-godkända) fjärde generationens cefalosporin. Liksom den tredje generationen cephalosporin ceftazidim är cefepim aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Dessutom är cefepim mer aktiv mot Enterobacter och Citrobacterr bakterier. Slutligen har cefepim en gram-positiv täckning jämförbar med ceftriaxon.
Här är några kliniska användningsområden för cefepim:

Måttlig till svår lunginflammation
Allvarlig urinvägsinfektion
Hud- och mjukvävnadsinfektioner
Komplicerade intra-abdominala infektioner

Femte generationscefalosporin

År 2010 godkände FDA Ceftaroline (Teflaro), den enda femte eller avancerade generationen cefalosporin. Ceftarimin är, som cefepim, ett potent antibiotikum som bör reserveras för allvarlig infektion. Specifikt är den aktiv mot multiresistenta infektioner som MRSA (meticillinresistent S. aureus) och VRSA (vankomycinresistent S. aureus). Detta läkemedel är också injicerbart och förskrivet för att bekämpa gemenskapsförvärvad lunginflammation och allvarliga hud- och mjukvävnadsinfektioner. Lyckligtvis är ceftarolin säkert och hs liten förmåga att framkalla motstånd.
Som du nu kan uppskatta är cefalosporiner en märkbart varierad klass av antibiotika med bred täckning. Men som med de flesta antibiotika är antibiotikaresistens en oro för många kliniker, epidemiologer, folkhälsopersonal, patienter och så vidare.
Bakteriell resistens beror delvis på att läkare överprescription; likväl kan vi som patienter också hjälpa till att bekämpa resistensutveckling. Till exempel bör du inte alltid förvänta dig eller kräva att din läkare ger dig antibiotika för att behandla en infektion som mycket väl kan vara viral i naturen. (Antibiotika är ineffektiva mot virus.) När det gäller receptbelagda antibiotika är det absolut nödvändigt att du avslutar hela kursen, även om du "mår bättre".