Xopenex som astmabehandling
Xopenex är den aktiva isomeren av albuterol (kallad R-albuterol eller levalbuterol). Läkemedels kemiska strukturer finns som en blandning av spegelbilder av varandra (benämnd en racemisk blandning), och endast en av dessa former är den aktiva medicinen. Den inaktiva formen (kallad S-albuterol eller dextroalbuterol) tjänar ingen anledning förutom att det "kommer i vägen" av den aktiva formen och kan fortfarande bidra till biverkningar. Detta var syftet med varför Xopenex utvecklades - för att förbättra albuterols funktion samtidigt som biverkningarna minskade.
Är Xopenex bättre än Albuterol?
Det är inte helt klart. När Xopenex först utvecklades, föreslog djurstudier att S-albuterol orsakade inflammation i lungorna, vilket möjligen kunde förvärra astma. Man trodde också att eftersom mer racemisk albuterol (en blandning av R- och S-albuterolisomererna) togs, skulle S-albuterolisomeren ackumuleras i lungorna och resultera i sammandragning av de släta muskler runt lungorna och därigenom förvärra astmasymtom . Xopenex förväntades därför arbeta bättre vid behandling av astmasymptom än racemisk albuterol.Tidiga studier visade att Xopenex var bättre vid behandling av astma än albuterol eftersom mindre Xopenex behövdes för att uppnå kontroll över astmasymptom än jämförbara mängder albuterol. Eftersom Xopenex är den aktiva halvan av albuterol, kan man förvänta sig att halva dosen av Xopenex skulle motsvara dubbelt så mycket som albuterol dosen. Dessa studier föreslog dock att endast fjärdedel av dosen av albuterol var nödvändig för att uppnå samma resultat vid användning av Xopenex. Detta ansågs bero på bristen på S-albuterolisomeren i Xopenex, som arbetade mot R-albuterolisomeren.
Nya data om Xopenex, tillsammans med en översikt över all tillgänglig data, tyder på att Xopenex inte är bättre vid behandling av astma än vad som förväntas. Dosen av Xopenex som krävs för att uppnå samma resultat av behandling av astma verkar vara ungefär hälften, vilket är vad som förväntas eftersom det innehåller den aktiva isomeren (R-albuterol). S-albuterolisomeren verkar vara inert, vilket innebär att den inte verkar för eller mot behandlingen av astmasymtom.
Xopenex och Albuterol biverkningar
Albuterol är känt för att orsaka vissa biverkningar, inklusive muskel tremor, jitterighet, hjärtklappning och ökad hjärtfrekvens. Tidiga studier på Xopenex föreslog att eftersom färre mindre medicin behövs för att uppnå samma fördel som albuterol skulle färre biverkningar inträffa. Dessutom ansågs det ursprungligen att S-albuterolisomeren var primärt ansvarig för många av albuterol-biverkningarna, och därför skulle Xopenex, som inte innehåller S-albuterolisomeren, orsaka några biverkningar.Nya studier tyder emellertid på att biverkningarna av Xopenex är ekvivalenta med albuterol eftersom det faktiskt är R-albuterol-isomeren som är ansvarig för albuterol-biverkningarna. S-albuterolisomeren är inert, vilket betyder att det inte bidrar till biverkningar. I paketförpackningen för Xopenex anges att frekvensen av de ovan nämnda biverkningarna är liknande för motsvarande doser av Xopenex och albuterol.
