Ezetimin (Vytorin) För Kolesterol

Ezetimibe är ett läkemedel som sänker kolesterolnivåerna. Det har godkänts av FDA sedan 2002 och marknadsförs som ett fristående läkemedel (Zeta) i kombination med simvastatin (ett statinläkemedel) som Vytorin. Ezetimibe har emellertid varit något kontroversiellt sedan det infördes, och experter argumenterar fortfarande om sin lämpliga plats vid behandlingen av lipidstörningar.

ezetimib

Ezetimibe fungerar genom att blockera kolesterolabsorption från tarmen.
Vanligtvis transporteras kolesterol absorberat från tarmarna av chylomikroner till levern, där det används för flera viktiga processer. När mängden absorberat kolesterol minskas med ezetimib, måste levern få sin kolesterolhalt genom att ta bort den från lipoproteinerna som cirkulerar i blodet. Således reduceras blodnivåerna av kolesterol.
I allmänhet minskar ezetimib antingen av sig själv eller i kombination med ett statin mängden LDL-kolesterol i blodet med ca 15%.

Biverkningar av ezetimib

I allmänhet tolereras ezetimib tolererat. Illamående, diarré och allergiska reaktioner kan uppstå. Även om myopati (muskelbiverkningar) har rapporterats med ezetimib, liknar myopati ses med statiner, verkar förekomsten av detta problem vara mycket lägre än med statiner. I själva verket kan ezetimib tillsättas till statisk lågdos för att uppnå den önskade kolesterolreduktionen utan att myopatet ses ibland med statiska högdoser.

Kontroversen med Ezetimibe

När ezetimib först godkändes, marknadsfördes den starkt som Vytorin (ezetimib och simvastatin), och försäljningen var snabb. Du kanske kommer ihåg frekventa reklamfilm vid den tidpunkten som jämförde din söta, runda faster Suzie till en stor bit jordgubbsmuskaka och la mode. Det var Vytorin. 
Det visar sig att medan dessa reklamfilmer körde och medan Merck sålde miljarder dollar av Vytorin, publicerades publiceringen (misstänkt, vissa sa) av en Merck-sponsrad klinisk studie som kallades ENHANCE-studien. ENHANCE syftar till att bevisa att Vytorin förbättrade aterosklerotiska plack mer än simvastatin enbart. När resultaten slutligen släpptes 2008, lärdes det att personer som behandlades med Vytorin gjorde något värre (inte bättre) än de som fick simvastatin ensam.
På grund av dessa negativa resultat (och det faktum att många ansåg förseningen att rapportera dessa resultat var åtminstone osynliga) minskade försäljningen av ezetimibe. Och reklamfilmen försvann helt och hållet.
Intresset för ezetimib har återupplivats i en utsträckning sedan 2014, då resultaten av IMPROVE-IT-försöket publicerades. I denna studie randomiserades patienter med akut koronarsyndrom (ACS) för att få antingen Vytorin eller simvastatin ensam. Efter 6 år hade patienter som fick Vytorin måttligt förbättrat kliniska resultat (färre återkopplingar för ACS och mindre behov av efterföljande bypassoperationer eller stenter), men det fanns ingen skillnad i överlevnad.
En undergruppsanalys av IMPROVE-It-studien föreslog att nästan alla fördelar som ses i Vytorin-gruppen kunde redovisas av patienter med diabetes. Hos personer utan diabetes kan ingen fördel av att lägga till ezetimib visas.

När ska Ezetimibe användas?

I allmänhet bör användningen av ezetimib vara ganska begränsad. Riktlinjer som publicerades 2013 om kolesterol rekommenderas inte att behandla någon viss målkolesterolnivå. Snarare fokuserar de på att bestämma om man ska använda ett statinläkemedel eller inte. Så "sekundära" kolesterolsänkande läkemedel som ezetimib har mycket lite plats under dessa riktlinjer. Läkare förskriver ibland ezetimib och lågdos statiner hos personer som ska vara på högdos statiner, men tolererar inte den höga dosen.
Dessutom används ezetimib ibland i stället för statiner hos patienter som helt enkelt inte kan ta statiner vid vilken dos som helst.
Slutligen anser många kardiologer på grundval av IMPROVE-IT-studien det rimligt att använda ezetimib plus ett statin hos diabetespatienter som nyligen haft ACS.
Förutom dessa få kliniska situationer finns det för närvarande inte mycket anledning att ta ezetimib.