Vad man ska veta om flumazenil

Flumazenil är ett läkemedel som används för att omvandla vissa seder som ges för diagnostiska eller kirurgiska ingrepp. Det kan också vara en livrädd behandling för överdos av bensodiazepin.

Vad är bensodiazepiner?

För att förstå användningen av flumazenil är det bra att förstå lite om bensodiazepiner. Benzodiazepiner är en klass av läkemedel som aktiverar en typ av receptor som finns på många celler i nervsystemet, kallad GABA-receptorn. I allmänhet ger bindning till dessa receptorer en lugnande effekt på hjärnan.
Dessa läkemedel är ibland föreskrivna för en mängd olika hälsoförhållanden. Några exempel är:

Sömnlöshet
Ångest
Epilepsi
Allmän muskelavslappning
Muskelspasticitet (från ett centrala nervsystemproblem)

Dessa läkemedel används också för sedering och avkoppling under medicinska förfaranden (ofta förutom andra typer av droger).
Många droger som slutar med "pam" eller "lam" är bensodiazepiner. Några exempel är:

Diazepam (Valium)
Lorazepam (Ativan)
Clonazepam (Klonopin)
Alprazolam (Xanax)
Flurazepam (Dalmane)

Medan bensodiazepiner har positiva användningsområden kan de i vissa situationer ge oönskade biverkningar. Viktigare är att de kan vara livshotande när de tas i för stora doser. Det är därför flumazenil är ett viktigt läkemedel.

Vad är Flumazenil?

Flumazenil (varumärke som Romazicon och Anexate) är en bensodiazepinantagonist, en typ av läkemedel som motverkar effekterna av bensodiazepiner. Det gör detta genom att blockera bindningen av bensodiazepinläkemedel till GABA-receptorn. Det kan ges som en intravenös injektion eller en kontinuerlig intravenös infusion. Flumazenil är godkänt för användning hos både vuxna och barn.

Vem kan behöva det

Flumazenil är vanligtvis inte ett läkemedel som människor tar över långsiktigt. Vanligtvis används den i en av två situationer: efter en medicinsk behandling eller som svar på en överdos av benzodiazepin.
Efter en medicinsk procedur
Bensodiazepiner och besläktade läkemedel används ofta som en del av diagnostiska eller kirurgiska ingrepp. Till exempel kan du få en bensodiazepin som en del av sedation för en koloskopi för att minska obehag. Detta kallas ibland "medveten sedation" eftersom du inte är helt medvetslös under proceduren.
Andra tider kan du behöva generell anestesi, vilket ger djup sedering för ett mer involverat kirurgiskt ingrepp. I det här fallet kommer du inte att ha någon medvetenhet alls under förfarandet. De olika läkemedlen som används under anestesi (som kan inkludera bensodiazepiner) kommer att säkerställa att du inte upplever smärta när det händer.
Människor som får medvetna sedationer eller generell anestesi känner sig groggiga och sedativa efteråt eftersom det tar ett tag för de mediciner som används under proceduren att slita av. Det kan ta flera timmar eller mer. Under den här tiden är det inte säkert att köra eller göra andra aktiviteter som kräver full vaksamhet. I vissa fall kan flumazenil bidra till att minska återhämtningstiden som behövs för att känna sig normal. Personer som tar flumazenil kan känna sig mer akuta snabbare jämfört med personer som inte tar flumazenil. Flumazenil är inte lika effektivt för att minska sedering om du har fått icke-bensodiazepinläkemedel för sedering såväl som bensodiazepiner.
Överdosering av bensodiazepin
Flumazenil är också en viktig behandling för personer som har överdosit benzodiazepinläkemedel. Detta kan hända om en person av misstag tar för mycket av ett ordinerat läkemedel, eller om en person är självmordsmässig.
Det är viktigt att söka medicinsk behandling omedelbart om en överdos är misstänkt eftersom bensodiazepiner vid för höga doser kan undertrycka andning och leda till döden. Flumazenil är inte effektivt vid behandling av överdosering orsakad av icke-bensodiazepinläkemedel.
För närvarande är de enda användningarna av flumazenil godkända av Food and Drug Administration (FDA) för reversering av post-procedural sedation och för behandling av överdos av bensodiazepin. Det är dock ibland föreskrivet för andra medicinska problem "off-label". Dvs. din läkare kanske tror att det finns goda skäl att medicinen kan vara till hjälp, men FDA har inte gjort alla studier som behövs för att godkänna läkemedlet i den inställningen. Några av dessa andra villkor är:

Alkoholavdragssyndrom
Hepatisk encefalopati
Återvinning av andra läkemedel (såsom baclofen)
Stupor av okänt ursprung

Flumazenil kan också vara till nytta för att hjälpa människor som har blivit beroende av bensodiazepiner kommer av dessa läkemedel mer bekvämt och lätt.
Kombinerad användning av läkemedel ökar risken för överdosering och dödsfall

Hur snabbt fungerar det?

Flumazenil verkar snabbt - det tar bara en minut eller två att börja arbeta, och dess toppeffekt uppträder på mindre än 10 minuter. På grund av detta är det ibland nödvändigt att noggrant övervaka någon som fått flumazenil. Å ena sidan kan en patient sluta behöva mer än en dos (till exempel motverka överdossymptom). Å andra sidan, om en person ges för mycket flumazenil, kan detta orsaka andra allvarliga problem, som anfall. Din läkare kommer endast att administrera flumazenil om de potentiella fördelarna överstiger riskerna.

Eventuella biverkningar

Under vissa omständigheter kan flumazenil orsaka biverkningar. De allvarligaste potentiella reaktionerna är:

Beslag
Neurologiska effekter
Farliga hjärtrytm

Andra möjliga problem är:

Re-sedering
Illamående och kräkningar
Förvirring
Huvudvärk
Yrsel
Försämrat tänkande
Bröstsmärta
Hjärtfrekvens som är för långsam eller för snabb
Förhöjt blodtryck
Suddig syn
Reaktion på injektionsstället
Ångest eller agitation
Ökad svettning

Kramper är mycket vanligare hos personer som har tagit bensodiazepiner under en lång tid, särskilt om dessa människor någonsin har haft ett anfall i det förflutna. Dessa personer måste övervakas noggrant i minst två timmar efter att de fått läkemedlet. De ska bara ges läkemedlet om det anses vara säkert att göra det. Hälso- och sjukvårdspersonal kommer att använda den minsta nödvändiga dosen för att minska riskerna.

Vem ska inte ta det

Det finns vissa kontraindikationer som hindrar vissa personer från att säkert ta flumazenil. Läkemedlet ska aldrig tas av:

Människor som är överkänsliga mot flumazenil eller bensodiazepiner
Personer som tar bensodiazepiner för att kontrollera ett livshotande tillstånd (som förhöjt tryck inuti skallen)
Patienter som har överdoserat på cykliska antidepressiva läkemedel (som amitriptylin)

Flumazenil har inte heller studerats för säkerhet under graviditeten, så det bör endast ges om de potentiella fördelarna för en förväntade mamma uppväger potentiella skador.