Pencillinbehandling och biverkningar

Beroende på källan, 1928 eller 1929 upptäckte Sir Alexander Fleming att "mögelsjuice" kunde döda bakterier på petriskålar. Fleming och andra på Oxford University isolerade sedan penicillin från denna mögelsjuice. Men på grund av andra världskriget kunde britterna inte producera penicillin i tillräckliga kvantiteter, så USA tog över produktion och gjorde penicillin allmänt tillgänglig. 
Före den omfattande introduktionen av antibiotika på 1940-talet skulle människor rutinmässigt dö av lunginflammation, septikemi (blodinfektioner), gonorré och mer. Introduktionen av penicillin hävdade antibiotikumåldern.

Vad är penicilliner?

Penicilliner är antingen naturliga eller semisyntetiska föreningar som består av en β-laktam (beta-laktam) ring kopplad till en tiazolidinring. Penicilliner har också sidokedjor med varierande sammansättning. Dessa sidokedjor bestämmer den antibakteriella aktiviteten hos varje enskilt penicillin.
Det finns fem klasser av penicilliner:

• Naturliga penicilliner (Penicillin G)
• Aminopenicilliner (ampicillin)
• Penicillinasresistenta penicilliner (tänk cloxacillin och nafcillin)
• Antipseudomonal penicilliner (tikarcillin tänk)
• Penicilliner med utvidgad spektrum (tänk piperacillin)

Handlingsmekanism

För det mesta är penicilliner baktericid (i motsats till bakteriostatisk) och döda bakterier direkt utan att störa reproduktionen. Således kan penicilliner snabbt döda mottagliga bakterier.
Specifikt binder penicilliner till penicillinbindande proteiner (PBP) som är peptidaser (enzymer) i bakteriens väggar. När en penicillin har en hög affinitet för en bakteries specifika PBP, fungerar det bättre. 
Genom att binda till PBP, hämmar penicilliner peptidoglykanmontering och tvärbindning och stör därmed cellväggstrukturen. Dessa kinkar i bakteriecellsväggen gör bakterierna till självförstörande (autolys).
De flesta bakteriella dödningar inträffar under exponentiell tillväxtfas av bakterieproduktion.
För det mesta är penicilliner endast aktiva mot gram-positiva bakterier. Gram-negativa bakterier har ett lipopolysackaridskikt eller yttre membran vilket gör det svårare för penicilliner att bryta cellväggen och få tillgång till PBP.
För att fungera alls måste penicillin beta-laktamringen vara intakt. Som ett huvudmedel för resistens har många bakterier utvecklats för att producera beta-laktamaser, ett enzym som spenderar penicillin-beta-laktamringen och gör det värdelöst.

Behandling

Penicilliner finns tillgängliga som tabletter, kapslar och injektionslösningar. Penicilliner absorberas i allmänhet väl från mag-tarmkanalen och sprids i hela kroppen. För det mesta utsöndras penicilliner i urinen.
Även om bakteriella resistensmönster allvarligt hämmar penicillins effektivitet, kan penicilliner i många fall användas för att behandla en mängd olika infektioner, inklusive:

• Övre luftvägsinfektioner som lunginflammation
• Urinvägsinfektion
• Sepsis
• Ben och gemensamma infektioner
• Hjärnhinneinflammation
• Intra-abdominala infektioner
• Sexuellt överförbara infektioner som gonorré och syfilis

Observera, penicilliner har använts off-label för att behandla tyfoidfeber och Lyme-sjukdomen.

Biverkningar

Vanliga biverkningar av penicilliner inkluderar mild diarré, illamående, kräkningar, huvudvärk och vaginal jäst. Ibland kan penicilliner orsaka generellt utslag, nässlor och allvarligare överkänslighet eller allergiska reaktioner som anafylaxi och akut interstitial nefrit.
Den bästa behandlingen för penicillinallergi är att penicillin undviks. Om du upplever negativa effekter av penicillin, kontakta din läkare innan du ordinerar sådana mediciner.
Även om sann penicillinallergi som resulterar i anafylaksi är sällsynt i 1 till 5 fall per 10 000 fall av penicillinbehandling - eftersom cefalosporiner delar en liknande kemisk struktur med penicilliner, är personer som är allergiska mot penicilliner vanligtvis inte föreskrivna cefalosporiner och vice versa.
1940-lite mer än 10 år efter upptäckten - penicillinlaget som hjälpte till att upptäcka drogen märkte att bakterier i laboratoriet hade microevolved att bli resistenta mot penicilliner och producerade redan penicillinas (beta-laktamas). Tänk på att bakteriell resistens är gammal och lång tid före upptäckten av antibiotika.
Idag är antibiotikaresistens en viktig fråga om folkhälsovård och är något som vi alla kan hjälpa till att förhindra. Det är till exempel viktigt att vi alla inser att antibiotika är bra, men de bekämpar inte alla infektioner, speciellt virusinfektioner. Vidare, om du har ordinerat ett antibiotikum av din läkare, fyll i hela behandlingen.